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共有結合モディフィアで選択性獲得へ

Leproult E, Barluenga S, Moras D, Wurtz J-M, Winssinger N. Cysteine Mapping in Conformationally Distinct Kinase Nucleotide Binding Sites: Application to the Design of Selective Covalent Inhibitors. Journal of Medicinal Chemistry. 2011:110215101751040.
Available at: http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm101396q

キナーゼのキノム相同性と相互作用ポケットに着目すれば、共有結合性阻害薬でも選択性を出しうる、仮にそれが実践できるなら共有結合モディフィアのデザインのパラダイム転換になりうる。
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