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レビトラの夢、もう一度

Griebenow N, Flessner T, Buchmueller A, et al. Identification and optimization of tetrahydro-2H-3-benzazepin-2-ones as squalene synthase inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2011.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X11001788

Griebenow N, Buchmueller A, Kolkhof P, Schamberger J, Bischoff H. Identification of 4H,6H-[2]benzoxepino[4,5-c][1,2]oxazoles as novel squalene synthase inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2011.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X11005622

第1報:TAK-475の構造を出していないので、パッとみはわからないけれど、かつてバイエルがシルデナフィル(バイアグラ)の窒素・炭素入れ替えてバルデナフィル(レビトラ)として抜けたのと同様に、ここでもベンズアゼピン環のC,N,Oシャッフルしている。ただ、活性でのアドバンテージなど特になし。アブスト1行の投げやりな内容。

第2報:TAK-475のベンゾオキサゼピノン骨格のアミド部分をイソオキサゾールに変換。良好な重なり合いを示し、TAK-475と同一ケモタイプのCP-320473とスクアレンの共結晶はアミドが水分子を介した水素結合をしているが、イソオキサゾールはその代替基としても機能する事を確認した。実際に合成した13dで活性を確認。

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