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ファースト・イン・クラスNOX4阻害薬

Laleu B, Gaggini F, Orchard M, et al. First in Class, Potent, and Orally Bioavailable NADPH Oxidase Isoform 4 (Nox4) Inhibitors for the Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. Journal of Medicinal Chemistry. 2010:101013140837065.
Available at: http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm100773e

NOX4阻害薬はIPF, PAH, DN, RCCといったアンメットメディカルニーズを含め、癌、循環、代謝疾患治療薬になりうる。デザインは、13万6千化合物のライブラリーからのヒットを最適化。選出した化合物67はインビトロADMETox、CYP阻害、hERGといた課題がなく、1000 mg / kg2週間毒性試験で安全性を確認した。この化合物を、GKT136901として選出した。NOX4阻害薬としてはファースト・イン・クラスとなる化合物、としている。
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趣味で読んだ創薬化学論文を綴った日記。

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