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治療標的を絞ったオロダテロール

Bouyssou T, Hoenke C, Rudolf K, et al. Discovery of olodaterol, a novel inhaled beta(2)-adrenoceptor agonist with a 24h bronchodilatory efficacy. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2010.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20096576


COPD治療薬として気管支拡張作用を示すβ2作動薬でフェーズ3開発中のオロダテロール創生。ポイントは、投与法に吸入剤として使う事で、薬物暴露を治療標的の肺に絞り、薬物の全身への対流を最低限に押える事で安全性を獲得しようというものだ。ドラッグデザインの方針も変わるだろうが、経口吸収性のハードルがなくなる点で、とっつきやすいのかもしれない。肺を標的疾患にする場合、非常に有効に思える。

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