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スローバインダーの効果1

Miller DC, Klute W, Brown AD. Discovery of potent, metabolically stable purine CRF-1 antagonists with differentiated binding kinetic profiles. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2011.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X11011255

CRF拮抗薬の研究で、ピラゾロピリミジン7の母核をプリンにする事でR3の置換基アクセシビリティを高める。実際R3はメチル以外は許容されない(Table 1)。次に代謝部位となるメトキシ基の代替基を探索し(Table 2)、最後にR4を探索(Table 4)。化合物23,25は結合乖離T1/2は6-10時間とスロー・オフセットのインサーマンタル結合様式で、これが良好なPKと持続的ビボの作用につながっている。
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