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スローバインダーの効果2

Fabio R Di, Alvaro G, Griffante C, et al. Discovery and Biological Characterization of (2R,4S)-1’-Acetyl-N-{(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethyl}-2-(4-fluoro-2-methylphenyl)-N-methyl-4,4'-bipiperidine-1-carboxamide as a New Potent and Selective Neurokinin 1 (NK(1)) Receptor Antagonist Cli. Journal of medicinal chemistry. 2011.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21229983

ベスチピタントのピペラジンコアをピペリジンにし、置換基を最適化。擬非可逆的阻害様式で、可逆的阻害薬では実現し難い薬効を示す原動力となっている。GPCR研究では結合乖離速度は薬効発現を見極める上で重要、と考えている。
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趣味で読んだ創薬化学論文を綴った日記。

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