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AZD4877(Phase-II), KSP阻害薬

Theoclitou M-elena, Aquila B, Block MH, et al. Discovery of (+)-N-(3-Aminopropyl)-N-[1-(5-benzyl-3-methyl-4-oxo-[1,2]thiazolo[5,4-d]pyrimidin-6-yl)-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide (AZD4877), a Kinesin Spindle Protein Inhibitor and Potential Anticancer Agent. Journal of medicinal chemistry. 2011.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21899292


R2置換基はフェニルが活性が強く、置換基を入れると活性は減弱、ヘテロ環といった代替基も活性は減弱(Table 1)、R4はアルキルアミンが活性・細胞系活性強く(Table 2)、R5は置換フェニルで活性向上(Table 3)、中央母核の縮環チオフェンを代替基探索(Table 4)、溶解度をチェックし(Table 5)、塩にして活性を検証し(Table 6-8)、見出した化合物1が開発化合物AZD4877でフェーズ2治験中。
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