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カルパイン阻害薬と抗酸化剤とのハイブリッド

Yoo YJ, Nam DH, Jung SY, et al. Synthesis of cinnamoyl ketoamides as hybrid structures of antioxidants and calpain inhibitors. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2011. Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21504847


カルパイン阻害薬として既に化合物1や3を固定化した化合物2を報告してきた。ここでは抗酸化剤とのハイブリッドとして桂皮酸タイプの4を最適化。サブマイクロオーダーのカルパイン活性と抗酸化作用を合わせ持つ化合物を見いだす。Fig. 2にカルパインとのドッキング考察も検討している。
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