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5-HT2c作動薬:ヘテロアリールアゼピンのメリット

Brennan PE, Whitlock GA, Ho DKH, Conlon K, McMurray G. Discovery of a novel azepine series of potent and selective 5-HT2C agonists as potential treatments for urinary incontinence. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2009;19(17):4999-5003.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19646865


 ファイザーはセロトニン2C作動薬を腹圧性尿失禁治療薬でも展開している。

http://medicinalchemistry.blog120.fc2.com/blog-entry-291.html

 ここで、ヘテロアリールアゼピンをリードに選んだ理由として、1)サブタイプ選択性の獲得、2)多くのアゼピン構造が臨床で利用されている、3)剛直な構造が代謝安定性に寄与する、4)中間体4から種々のヘテロ環を合成可能、としている。ファイザーのデザインで注目できるのは、ピラゾロン、ピラゾール、ピリダジノンにとどまらず、さらに3環性のトリアゾロピリミジンアゼピンへと展開している点である。この系統から、セロトニン2Cに8乗の活性を有し、2A、2Bに対して高い選択性を持っている化合物を見いだしている。

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