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他社の未成熟な化合物から出発

Chen YL, Cherry K, Corman ML, et al. Thiazole-diamides as potent gamma-secretase inhibitors. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2007;17(20):5518-22.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17764937


ファイザーのγセクレターゼ阻害薬の研究はリリーのジペプチドLY-450139のベンズアゼパノン部分をチアゾールに変換して誘導体合成が展開された。見るからに動態、物性の悪そうな化合物であるが、in vitro阻害活性は0.3 nMから0.05 nMに達するものまで極めて強力な阻害作用を有する化合物を揃えている。まだまだ最適化の余地ある化合物から出発し、ファイザーはその後、問題点を解決してついに開発化合物を導き出すのである。


http://medicinalchemistry.blog120.fc2.com/blog-entry-530.html

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