スポンサーサイト

上記の広告は1ヶ月以上更新のないブログに表示されています。
新しい記事を書く事で広告が消せます。

JAK2阻害薬:マクロサイクルで新規性と活性獲得

Wang T, Ledeboer MW, Duffy JP, et al. A novel chemotype of kinase inhibitors: Discovery of 3,4-ring fused 7-azaindoles and deazapurines as potent JAK2 inhibitors. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2010;20(1):153-6.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19945871

Vertex社のJAK2阻害薬は、アザインドール(3)とデアザプリン(4)を重ね合わせて、3、4位で固定化が妥当と考え、新規4環性構造をデザインした。これをピクテットシュペングラー反応を鍵反応に利用して合成する。非常に強力な活性を得ている。JAK2阻害薬は競合の激しいケモタイプでの戦いとなるが、ここではマクロサイクル形成によって新規な構造へと展開させる事に成功した。
スポンサーサイト

テーマ : 科学・医療・心理
ジャンル : 学問・文化・芸術

コメント

Secret

プロフィール

Janus

Author:Janus
趣味で読んだ創薬化学論文を綴った日記。

最新記事
最新コメント
最新トラックバック
月別アーカイブ
カテゴリ
検索フォーム
RSSリンクの表示
リンク
ブロとも申請フォーム

この人とブロともになる

QRコード
QR
上記広告は1ヶ月以上更新のないブログに表示されています。新しい記事を書くことで広告を消せます。