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GPR109:アントラニル酸等価体か?ピリドピリミジノン

Peters J-U, Kühne H, Dehmlow H, et al. Pyrido pyrimidinones as selective agonists of the high affinity niacin receptor GPR109A: Optimisation of in vitro activity. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2010.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X10010772


ホモロジーモデルからも考察されているが、ピリドピリミジノン構造1はカルボン酸を有していない点が興味をひく。ただし、その後の最適化構造を見ると、Merck社のアントラニル酸誘導体に類似しており、丁度ピリドピリジノンがアントラニル酸を閉環し、ベンベン環をピリジン環にした構造とみなす事ができ、等価体的構造として注目できる。
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