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SCD阻害薬:アルコキシピペリジン等価体変換

Lachance N, Gareau Y, Guiral S, et al. Discovery of potent and liver-targeted stearoyl-CoA desaturase (SCD) inhibitors in a bispyrrolidine series. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2011.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X1101674X

肝特異性を目指しOATPトランスポーター基質としたMK-8245のバックアップ研究。アルコキシピペリジンリンカーを両末端ジアミンのリンカーに変換する。シンプルなピペラジン、ピロリジンの縮環、アゼチジンのスピロ型、アゼチジンーピペリジンのスピロ型、渡環タイプとそれぞれ合成。活性に関してはほぼすべての置換様式が許容された。組織特異性の高い20,21を選択し、ビボでの安全性を確認した。既に過去にも紹介している通り、ありとあらゆる可能な変換を試みているが、OATP基質を認識する酸性置換基は完全固定している所に、一気通貫したドラッグデザインのフィロソフィーが滲みでている。


http://medicinalchemistry.blog120.fc2.com/blog-entry-546.html


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