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MR拮抗薬:核内受容体選択性獲得へ向けた最適化

Hasui T, Matsunaga N, Ora T, et al. Identification of Benzoxazin-3-one Derivatives as Novel, Potent, and Selective Non-steroidal Mineralocorticoid Receptor Antagonists. Journal of medicinal chemistry. 2011.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22074142



核内受容体PRに対して選択性の低いヒット化合物1aから、トリアゾロチアジアジン環の側鎖R1,R2を変換(Table 1)、R1にフェニル基を入れると活性が向上し、選択性が高まるとして、次にこの中央母核を変換(Table 2)、ピラゾールに絞って最適化(Table 3,4)。見出した化合物14nの活性は41 nM、核内受容体選択性は40倍以上に高められた事がポイントとなっている。
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