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H3拮抗薬:必須アミンを固定して最適化

Jitsuoka M, Tsukahara D, Ito S, et al. Synthesis and evaluation of a spiro-isobenzofuranone class of histamine H3 receptor inverse agonists. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2008;18(18):5101-6.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18768318


HTSから見いだされたピペリジンウレア化合物は、110 nMのH3活性を示した。右側アミンパーツはヒスタミン活性に必須と考え、ピペリジン先端の置換基を総花的に変換している。ベンゾフラノンが連結したスピロピペリジン2xで21nMの活性を示し、ピペリジンをシクロヘキサンに変換すると活性はサブナノオーダーに達し、hERG阻害は10μM以下であった。PETトレーサー実験も検証しているが、ラットの動態は悪い。
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