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H3拮抗薬:不斉炭素の多い天然物から単純化

Santora VJ, Covel JA, Hayashi R, et al. Novel H3 receptor antagonists with improved pharmacokinetic profiles. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2008;18(14):4133-6.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18554904

アリーナのヒスタミン受容体H3拮抗薬の報告例として、ドラッグデザインの面白いところは天然物のコネシンの5環性構造を切断してシンプルなケモタイプに変換し、これで活性が保持する事を確認後、最適化して良好な化合物を乱している点である。このような多環性構造の天然物を分解してシンプルに変換するドラッグデザインは、ディスジャクティブ・アプローチとして知られ、古くはモルヒネの5つの不斉点を2つに減らして単純化したフェンタニルなどが有名である。
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