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H3拮抗薬:バックアップは芳香環を飽和環へ

Hudkins RL, Aimone LD, Dandu RR, et al. 4,5-Dihydropyridazin-3-one derivatives as histamine H(3) receptor inverse agonists. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2011:4-10.
Available at: http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2011.11.037


セファロンフェーズ1開発中のIrdabisant(CEP-26401)のピリダジノンを飽和環2にしたバックアップ研究。飽和化した8で活性は保持、ピリダジノンNの地kなきR2は活性には大きな影響なし(Table 1)、化合物19aのPK代謝物では、飽和化したジヒドロピリダジノンが芳香化してしまう。これを避ける為に、ジメチル化した22、23とし、活性が強くPKも良い22でビボでの薬効確認。
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