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S1P4拮抗薬:新規MOA

Guerrero M, Urbano M, Velaparthi S, et al. Discovery, Design and Synthesis of the First Reported Potent and Selective Sphingosine-1-Phosphate 4 (S1P4) Receptor Antagonists. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2011.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X11005671

Urbano M, Guerrero M, Zhao J, et al. SAR Analysis of Innovative Selective Small Molecule Antagonists of Sphingosine-1-Phosphate 4 (S1P4) Receptor. BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS. 2011;4.
Available at: http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2011.06.132

Guerrero M, Urbano M, Zhao J, et al. Discovery, Design and Synthesis of Novel Potent and Selective Sphingosine-1-Phosphate 4 Receptor (S1P4-R) Agonists. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2011.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X11015034

S1P4拮抗薬はインフルエンザ治療薬としてのポテンシャルを秘めている。スクリプスはこのサブタイプを主宇宙的に検討しており、第1報では初の選択的拮抗薬を報告している。第2報でさらに最適化。第3報では別系統として、S1P4作動薬としてヒット化合物2からの展開。既出の1と同様にヘッド・スペーサー・テイル部分のファーマコフォアで描く事が出来、ヒットの2はエチレンリンカーの両末端にエーテルを介して芳香環がある事に特徴がある。リンカーは炭素増炭やリンカー原子を変換したり固定化する事はほぼ不可能、テイル部分のジクロロフェニルもほとんど変換不能、ニトロピリジンは置換基変換の余地があり、8乗オーダーの選択的化合物を見出す事に成功している。
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趣味で読んだ創薬化学論文を綴った日記。

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