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ビシクロ環[3.1.0]ヘキサンがシクロヘキサン等価体として機能

Hu S, Huang Y, Deshpande M, et al. Discovery of a Novel Class of Bicyclo[3.1.0]hexanylpiperazines as Noncompetitive Neuropeptide Y Y1 Antagonists. ACS Medicinal Chemistry Letters. 2012:120208085003007.
Available at: http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml200265m



ビシクロ環[3.1.0]ヘキサンを母核に持つ事を特徴としたアリールピペラジン構造のNPY1拮抗薬は非競合型拮抗様式である。末端ベンゼン環上の置換基エトキシ基は、変換すると活性は減弱する(Table 1)。化合物2は62 nMの強力な活性と80%の経口吸収性、0.61の脳内移行性を有しており、非拮抗型でもビボで摂食抑制作用を示す事を示した。また、ビシクロ環[3.1.0]ヘキサンは固定化されたシクロヘキサンの等価体として一般的に利用できる事を示した興味深いデザイン、としている。
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