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スクアリン酸、マラリア治療薬のテンプレート

Kumar SP, Glória PMC, Gonçalves LM, et al. Squaric acid: a valuable scaffold for developing antimalarials? MedChemComm. 2012;(207890).
Available at: http://pubs.rsc.org/en/Content/ArticleLanding/2012/MD/c2md20011b

マラリアは年間80万人近くの死者を出す感染症で、治療薬が求められてきた。この研究グループでは、システインプロテアーゼ阻害薬の研究で検討してきたマイケル・アクセプター化合物から派生してスクアリン酸に注目した。スクアリン酸は既にメタロプロテアーゼ阻害薬といった研究で母核に利用されているが、ここではマラリア治療薬の可能性を模索する。実際に2010年にGSKのライブラリーからヒットした化合物はスクアリン酸を部分構造に有している(Fig. 2)。ライブラリー的に合成した38化合物からマイクロオーダーの化合物をいくつか見出した。
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趣味で読んだ創薬化学論文を綴った日記。

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