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PDE4阻害薬:MNR, アルミラル、GSK社の事例

Pal S, Durgadas S, Nallapati SB, et al. Novel 1-alkynyl substutited 1,2-dihydroquinoline derivatives from nimesulide (and their 2-oxo analogues): A new strategy to identify inhibitors of PDE4B. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2011.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X11011188

Taltavull J, Serrat J, Gràcia J, et al. Synthesis and Biological Activity of Pyrido[3′,2′:4,5]thieno[3,2- d ]pyrimidines as Phosphodiesterase Type 4 Inhibitors. Journal of Medicinal Chemistry. 2010:100908133202067.
Available at: http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm100524j

Mitchell CJ, Ballantine SP, Coe DM, et al. Pyrazolopyridines as potent PDE4B inhibitors: 5-Heterocycle SAR. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2010.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X10011054


第1報のインドの研究機関MNRのデザインは、YM-976のAやMerckのBからCをデザインしており、この合成に抗炎症作用を持つニメスリデを利用する点に特徴がある。第2報のアルミラルは3環性阻害薬でSARを取得している。第3報のGSK社は、アミドアイソスターでオキサジアゾール、オキサゾールに変換し、アミンとアゾールの窒素が分子内水素結合を形成して配向を固定化している事に特徴がある。

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