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フォスファターゼ・フォーカス・ライブラリー:リン酸等価体エナミン・テトロン酸

Tsuchiya A, Hirai G, Koyama Y, et al. Dual-Specificity Phosphatase CDC25A/B Inhibitor Identified from a Focused Library with Nonelectrophilic Core Structure. ACS Medicinal Chemistry Letters. 2012:120221213119001.

Available at: http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml2002778


アシルテトロン酸はフォスファターゼの基質であるリン酸をミミックした構造としてフォスファターゼ阻害薬として機能するが、構造4のようにアニオンが環全体に非局在化し、膜透過性が低い。この問題を解決すべくRK-682のようにエナミンとしたREライブラリーの5を構築した。ここでは、このフォーカス・ライブラリーを用いてCDC25aの阻害活性を検証する。活性自体はマイクロオーダー程度だが、リン酸等価体を持つフォスファターゼ・フォーカス・ライブラリーとして興味深い。
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