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キナーゼ阻害薬、マクロサイクル化で臨床開発へ

William AD, Lee AC-H, Goh KC, et al. Discovery of Kinase Spectrum Selective Macrocycle (16E)-14-Methyl-20-oxa-5,7,14,26-tetraazatetracyclo[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]heptacosa-1(25),2(26),3,5,8(27),9,11,16,21,23-decaene (SB1317/TG02), a Potent Inhibitor of Cyclin Dependent Kinases (CDKs), Janus K. Journal of medicinal chemistry. 2011;1(25).
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22148278

William AD, Lee AC, Poulsen A, et al. Discovery of the Macrocycle (9E)-15-(2-(Pyrrolidin-1-yl)ethoxy)-7,12,25-trioxa-19,21,24-triaza-tetracyclo[18.3.1.1(2,5).1(14,18)]hexacosa-1(24),2,4,9,14(26),15,17,20,22-nonaene (SB1578), a Potent Inhibitor of Janus Kinase 2/Fms-LikeTyrosine Kinase-3 (JAK2. Journal of medicinal chemistry. 2012;1(24).
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22339472



第1報では白血病・多発性骨髄腫治療薬を指向したマルチキナーゼ阻害薬マクロサイクル最適化でフェーズ1開発化合物SB1317/TG02を見出す。第2報では、マクロサイクルキナーゼ阻害薬JAK2阻害薬SB1518と、CDK阻害薬SB1317から、リュウマチ治療薬を目指してマクロサイクル構造JAK2阻害薬SB1578を見出した。
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