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GPCRプリビレッジド構造のホッピング

Guo Q, Chandrasekhar J, Ihle D, et al. 1-Benzylbenzimidazoles: the discovery of a novel series of bradykinin B(1) receptor antagonists. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2008;18(18):5027-31.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18752949

ブラジキニン受容体拮抗薬で、GPCRのプリビレッジド構造であるベンズジアゼピン部分をベンズイミダゾールに変換している。この変換はファーマコフォアモデルからある程度妥当性が確認された。リンカーの最適化とイミダゾリン部分のアイソステリックな変換を検証している。
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