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GSK, S1P1作動薬はインドールをテンプレートに置換基シャッフル

Derivatives I-propionic A, Effica EAE, Li C, et al. Indole-Propionic Acid Derivatives as Potent, S1P3-Sparing and EAE Efficacious Sphingosine-1-Phosphate 1 (S1P1) Receptor Agonists. BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS. 2012;1:1-6.
Available at: http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2012.02.083



GSK社は、S1P1作動薬インドール系化合物4の周辺SARを理解する為に、インドール環でプロピオン酸とフェニルオキサジアゾールの置換位置を探索した(Table 1)。次にフェニル基上の置換基を探索し(Table 2)、プロピオン酸の代替基を検証(Table 3)、最後にインドール環1位および4ー6位を探索し、S1P3活性が5乗以下、S1P1に対して11乗以上の活性を有する9fを見出した(Table 4, 5)。
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