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GPR109:MK-1903で判明、ニアシンの作用はGPR109以外も有用

Boatman PD, Lauring B, Schrader TO, et al. (1aR,5aR)1a,3,5,5a-Tetrahydro-1H-2,3-diaza-cyclopropa[a]pentalene-4-carboxylic Acid (MK-1903): A Potent GPR109a Agonist that Lowers Free Fatty Acids in Humans. Journal of medicinal chemistry. 2012.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22435740


選択的GPR109作動薬として見だしたMK-1903は非臨床で目立った副作用もみられなかった。一方でフェーズ1では強力な遊離脂肪酸の低下を確認した。フェーズ2での血清脂質に対する影響はニアシンよりも弱かった。よって、ニアシンの薬効はGPR109aとは別の何らかの作用によると結論づけた。
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