スポンサーサイト

上記の広告は1ヶ月以上更新のないブログに表示されています。
新しい記事を書く事で広告が消せます。

サブファミリーCatD選択性、S1'ポケットに水酸基一つで大幅改善

Monenschein H, Horne DB, Bartberger MD, et al. Structure guided P1’ modifications of HEA derived β-secretase inhibitors for the treatment of Alzheimer’s Disease. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2012.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X12005100

昨日紹介分で見出したBACE阻害薬1は代謝安定性が不十分で、カテプシンDに対する選択性も低い。S1ポケットのR1置換基とS1'のスピロブタンの置換基変換を検討した。ブタンの3位に水酸基の入った化合物43-47でカテプシンDに対して81-8500倍以上の選択性を得たが(Table 5)、いづれもPgp基質となる為に脳内移行性は期待できなかった。この課題解決は続報で報告する。
スポンサーサイト

テーマ : 科学・医療・心理
ジャンル : 学問・文化・芸術

コメント

Secret

プロフィール

Janus

Author:Janus
趣味で読んだ創薬化学論文を綴った日記。

最新記事
最新コメント
最新トラックバック
月別アーカイブ
カテゴリ
検索フォーム
RSSリンクの表示
リンク
ブロとも申請フォーム

この人とブロともになる

QRコード
QR
上記広告は1ヶ月以上更新のないブログに表示されています。新しい記事を書くことで広告を消せます。