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効果絶大、メチル基導入

Lansdell MI, Hepworth D, Calabrese A, et al. Discovery of a Selective Small-Molecule Melanocortin-4 Receptor Agonist with Efficacy in a Pilot Study of Sexual Dysfunction in Humans. Journal of medicinal chemistry. 2010.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20329799

メルクのピロリジン特許を参考に、ファイザーでも同じピロリジン構造でアミド化を実施。唯一マイクロオーダーの活性のあるヒット2に対して、ジメチル基を導入しただけで活性は2桁向上。性機能障害改善作用はバイアグラに匹敵した。
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テーマ : 科学・医療・心理
ジャンル : 学問・文化・芸術

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まとめtyaiました【効果絶大、メチル基導入】

Lansdell MI, Hepworth D, Calabrese A, et al. Discovery of a Selective Small-Molecule Melanocortin-4 Receptor Agonist with Efficacy in a Pilot Study of Sexual Dysfunction in Humans. Journal of medicinal chemistry. 2010. Available at: http://www.ncbi.nlm...

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