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中央母核ベンゼン環を縮合環チアゾロアぜピノンに変換

Laing VE, Brookings DC, Carbery RJ, et al. Fused thiophene derivatives as MEK inhibitors Bioorganic & Medicinal Chemistry Fused thiophene derivatives as MEK inhibitors. BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS. 2011.
Available at: http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2011.10.105

MEK阻害薬はファイザーの臨床開発化合物ATP非拮抗型MEK阻害薬PD0325901, PD318088の代謝安定性を克服する為のデザインが各社で検討され、報告されている(例えば下記)。UCBファーマはアントラニル酸アミドのベンゼン環をチアゾロアぜピノンに変換した。デザインされた化合物1は活性がマイクロオーダーと弱い。ファイザー化合物のアミドに相当する部分を伸長する為に、チアゾール骨格をチオフェンに変換し、アミドを伸長し、アミド末端側鎖を変換、アミン性置換基が細胞系活性を強力に引き出し、物性改善にも寄与、ビボでも薬効を示す化合物を創出した。

http://medicinalchemistry.blog120.fc2.com/blog-entry-351.html

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