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課題のヒドロキサム酸エステルをSBDDでオキサジアゾールに変換成功

Warmus JS, Flamme C, Zhang LY, et al. 2-Alkylamino- and alkoxy-substituted 2-amino-1,3,4-oxadiazoles-O-Alkyl benzohydroxamate esters replacements retain the desired inhibition and selectivity against MEK (MAP ERK kinase). Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2008;18(23):6171-4.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18951019


これまで報告されてきたMEK阻害薬はファイザーの他社先行品PD0325901及びAZD-6244のヒドロキサメート骨格が代謝的に不安定であり、これを解決する事にフォーカスしていた(下記)。ここではファイザー自身からの第二世代MEK阻害薬としてこの解決を試みている。溶解度や代謝安定性に問題があるヒドロキサメートをバイオアイソスターのオキサジアゾールに変換する事で改善し、薬効を発揮する化合物を見いだしたとしている。

http://medicinalchemistry.blog120.fc2.com/blog-entry-351.html

http://medicinalchemistry.blog120.fc2.com/blog-entry-352.html

http://medicinalchemistry.blog120.fc2.com/blog-entry-817.html

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