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抹消選択的CB1作動薬創出

Wei Z, Yang H, Liu Z, et al. N-Methyl-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-6-carboxamides as a novel class of cannabinoid receptors agonists with low CNS penetration. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2012.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X12005872

中枢でのCB1作動活性は副作用の要因になるので、抹消選択性を高める必要がある。アストラゼネカでは既に良好なプロファイルを示す末梢性CB1作動薬AZ599を見出している。ここでは更にプロファイルを改善する事を目的にカルボリンのNをCに変換し、インドール1位置換基エチルスルホンをメチルにし、インドール5位のアミドを変換し、中枢移行性をわずか0.005%もしくは0.5%まで低下させ、極めて抹消選択性の高い化合物を見出す事に成功した。
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