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自社ケモタイプから一転して他社ケモタイプをリードに展開

Luo G, Chen L, Conway CM, et al. Discovery of BMS-846372, a Potent and Orally Active Human CGRP Receptor Antagonist for the Treatment of Migraine. ACS Medicinal Chemistry Letters. 2012:120227120549007.
Available at: http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml300021s

BMS社はCGRP拮抗薬として、自社の注射剤BMS-694153から経口薬を目指していたが、ほとんどうまくいっていなかった。ここでは根本的にリード化合物を変え、他社のMerck社で経口剤として開発化合物であったテルカゲパントのトリフルオロエチルアミドをピリジンに変換した。たったこれだけの変換であるが、見出したBMS-86372は0.070 nMの十分な薬物動態を示した。リード化合物が後の候補化合物の質を決定づける、拘るべきはリードの質という事かもしれない。
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