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トリアゾール骨格構築で5つの合成法を設定

Aster SD, Graham DW, Kharbanda D, et al. Bis-aryl triazoles as selective inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2008;18(9):2799-804.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18434143

昨日に引き続き、Merck社の11βHSD1阻害薬の続報で、その構造的特徴は3置換トリアゾール構造にある、ここでは、トリアゾール構築の5つの合成法を設定した。活性は、ヒト、マウス共に1nM以下の強力な活性を示し、PDアッセイでは16時間後でも74%阻害を示す化合物を見いだしている。
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テーマ : 自然科学
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