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アリールスルホニルピペラジン、V字構造で酵素に結合

Sun D, Wang Z, Di Y, et al. Discovery and initial SAR of arylsulfonylpiperazine inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11beta-HSD1). Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2008;18(12):3513-6.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18511278

11βHSD1阻害薬としてアムジェン社は、HTSから見いだされた選択性の高いアリールスルホニルピペラジンタイプを最適化している。側鎖の変換で活性を向上させ、ピペラジン上にメチル基を導入する事で活性の種差を低減する事に成功している。化合物は酵素にV字型ではまっているのが特徴だ。
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