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母核の変換:ピペラジンをベンゼン環に

Yan X, Wang Z, Sudom A, et al. The synthesis and SAR of novel diarylsulfone 11β-HSD1 inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2010.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X1001406X

Rew Y, DeGraffenreid M, He X, et al. Discovery and Optimization of Benzenesulfonanilide Derivatives as a Novel Class of 11β-HSD1 Inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2012.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X12004441


昨日に引き続き、アムジェン社の11βHSD1阻害薬で、ピペラジンをベンゼン環に変換した。さらにスルホンアミドをリバースさせ、NH置換基Rを変換しイソプロピル基で活性は21 nM(Table 1)、次に右側ベンゼン環上の置換基変換し、9乗の活性と細胞系で8乗の活性を有する化合物10,23を見出した。
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