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アスパラギン酸プロテアーゼ:BACE阻害薬からレニン阻害薬を指向

Sund C, Belda O, Wiktelius D, et al. Design and Synthesis of Potent Macrocyclic Renin Inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2010.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X1001615X

Medivir社はペプチド性化合物でBACE阻害薬を指向してきたが、化合物1はBACE, CatD, Reninに対して選択性がない阻害薬であったので、ここからRenin選択的阻害薬を指向している。環化させた後に、はRenin阻害作用にフォーカスした最適化を実施している。
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趣味で読んだ創薬化学論文を綴った日記。

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