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合成ルートを適切に設定し、「ノー・ゴー」ディシジョン

Chen A, Cauchon E, Chefson A, et al. Renin inhibitors for the treatment of hypertension: design and optimization of a novel series of tertiary alcohol-bearing piperidines. BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS. 2011.
Available at: http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2011.05.014

昨日に引き続き、Merck社のレニン阻害薬ピペリジン系統の報告であるが、化合物1からの最適化でピペリジンに3級アルコールを導入し、ピリドンの代替基を探索した。ベンジルをインドールにして低分子化を達成、経口吸収性の用量依存性のバラつき回避、hERG、CYP阻害、代謝安定性、ビボでの作用がクリアすべき課題である。構造的に多様性ある化合物を入手する為に、合成の後半で置換基を導入できるように合成ルートの設定に必要なリソースを割り当てる事で、このシリーズを早期に「No Go」ディシジョンを下す事ができた、としている。
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テーマ : 自然科学
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