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ヒンジバインダーのアミノピラゾールを環化して新規バインダー創出

Wang T, Lamb ML, Block MH, et al. Discovery of Disubstituted Imidazo[4,5- b ]pyridines and Purines as Potent TrkA Inhibitors. ACS Medicinal Chemistry Letters. 2012:120801094135005.
Available at: http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml300074j


TrkA阻害薬AZ-23はアミノピラゾール部分がヒンジバインダーとして酵素側と水素結合している。結晶構造へのドッキングから中央ピリミジン環をa方向もしくはb方向に環化された化合物2や3が活性が発現しうるとしてデザインした。この固定化された2系統の縮合ケモタイプはいづれも活性を保持しており、経口吸収性もあり、1mg/kgの低容量から薬効を示した。
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