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ピペリジンβ位置換基導入で塩基性を制御しhERG阻害低減

Reck F, Alm RA, Brassil P, et al. Novel N-Linked Aminopiperidine Inhibitors of Bacterial Topoisomerase Type II with Reduced pK(a): Antibacterial Agents with an Improved Safety Profile. Journal of medicinal chemistry. 2012;55(15):6916–33.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22779424

リード化合物7aのhERG阻害を軽減させる為に、ピペリジンβ位にメトキシ基やフッ素、水酸基を入れて塩基性を調節し、左側と右側の末端置換基をそれぞれ2つのビルディング・ブロックを用意した。活性と動態を担保しhERG阻害を5倍低減させたATCC33591でフェーズ1に進んだ。
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