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アニリンの脱却にリバースアミド

Sweis RF, Hunt JA, Sinclair PJ, et al. 2-(4-Carbonylphenyl)benzoxazole Inhibitors of CETP: Attenuation of hERG Binding and Improved HDLc-Raising Efficacy. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2011.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X11002332
Sweis RF, Hunt JA, Kallashi F, et al. 2-(4-Carbonylphenyl)benzoxazole Inhibitors of CETP: Scaffold Design and Advancement in HDLc-Raising Efficacy. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2010.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X10017154

Merck社ではアナセトラピブとは全く事なるケモタイプを有しており、その化合物1aや1bはHDL上昇するが物性が悪い。毒性リスクのあるアニリンをリバースアミドで脱却し、ピペラジンリンカーの変換(Table 1)、オキサゾール置換基変換(Table 2)、ピペリジン末端アリールの変換(Table 3)を実施したが、物性の悪さは解決できず、オフターゲット選択性獲得といった課題を残した。
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