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CETP、置換基CF3の有用性を再認識

Lu Z, Chen Y, Napolitano JB, et al. SAR Studies on the Central Phenyl Ring of Substituted Biphenyl Oxazolidinone-Potent CETP Inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2011.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X11015836

Merck社のアナセトラピブのビフェニル上置換基CF3変換は活性に大きな影響を与える。ビトロ試験ではCF3よりも強力な活性の化合物も存在し、ビボでHDLを20 mg / dL以上上昇させるものも5つ存在する。しかし、アナセトラピブを上回るものは存在せず、改めてトリフルオロメチル基の効果が絶大である事を顕示した。
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