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活性の弱いヒット化合物から薬効を見出すまでの最適化

Sakairi M, Kogami M, Trii M, et al. Synthesis and SAR Studies of Bicyclic Amine Series GPR119 Agonists. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2012.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X12007299

2.6μMの活性を有するヒット化合物1からの最適化で、まずリンカーX, Yを変換し、次に環状スルホン部分を種々の置換様式に変換し、最後にBoc基をヘテロ環に変換し、化合物2でOGTT、scGTTで耐糖能改善作用を確認した。
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