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縮合環を単環に変換し5-HT1A作用様式を転換

Quaglia W, Piergentili A, Bello F Del, et al. Structure-activity relationships in 1,4-benzodioxan-related compounds. 9. From 1,4-benzodioxane to 1,4-dioxane ring as a promising template of novel alpha1D-adrenoreceptor antagonists, 5-HT1A full agonists, and cytotoxic agents. Journal of medicinal chemistry. 2008;51(20):6359–70.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18817363

WB4101のベンゾジオキサン構造を単環のジオキサン構造に変換し、縮合していたベンゼン環を側鎖に移動させた。ジオキサンが3つのターゲットに対する有望なテンプレートとなる事が示されているが、中でも興味深いのは、WB4101では、セロトニン1Aに対してアンタゴニスト、もしくは部分作動薬の作用であったのに対して、ジオキサンタイプにする事でフルアゴニスト活性を示した点である。置換基変換によって拮抗薬から作動薬に変換された一例である。
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