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5-HT2A拮抗薬、末梢選択性で血栓治療薬を指向

Xiong Y, Teegarden BR, Choi J-SK, et al. Discovery and Structure-Activity Relationship of 3-Methoxy-N-(3-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)benzamide (APD791): A Highly Selective 5-Hydroxytryptamine(2A) Receptor Inverse Agonist for the Treatment of Arterial Thrombosis. Journal of medicinal chemistry. 2010.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20455563

5-HT2Aは統合失調症や睡眠作用が期待されるが、ここでは末梢での作用として血栓症を狙う。中枢移行性の低い末梢選択的阻害薬をデザインし、課題はhERGで塩基性部分の最適化に注力した。
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