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特許を打ち抜け!SGLT-2阻害薬

Kakinuma H, Oi T, Hashimoto-Tsuchiya Y, et al. (1 S )-1,5-Anhydro-1-[5-(4-ethoxybenzyl)-2-methoxy-4-methylphenyl]-1-thio- d -glucitol (TS-071) is a Potent, Selective Sodium-Dependent Glucose Cotransporter 2 (SGLT2) Inhibitor for Type 2 Diabetes Treatment. Journal of Medicinal Chemistry. 2010:100319113052016.
Available at: http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm901893x.

大正製薬がフェーズ2開発中のSGLT-2阻害薬TS-071の開発経緯。SGLT-2阻害薬はその母核グルコースユニットを如何に変換するかにメディシナルケミストの力量が問われる。大正製薬ののアプローチは、酸素原子を硫黄原子に変換したチオグルコースアナログに変換したマイナーチェンジでパテントバスター(特許クレーム範囲を脱却し、より優れたプロファイルの化合物を見いだす戦略)を狙った。チオグルコースはグルコースに比べて酵素分解に耐性を持つ点でメリットもある。チオグルコースの合成法自体は既知で、誘導体合成用に改良しているが、非常に効率的に研究を展開している事が見て取れる。

まさにこのテーマのリーダーともいえるメガファーマBMSとアストラゼネカのお株を奪う「ゲリラ戦略」である。パテントバスターはうまくすると先頭を走るリーダーの築き上げて積み上げてきた成果を一挙に丸呑みして上回るチャンスがある。一方で、誰でも考えられる戦略では先手を討たれて返り討ちに会ってしまうまさに諸刃の剣である。ランチェスター戦略でいうところの「規模で弱者の戦略は常に接近戦であり、ゲリラ戦であり、白兵戦である。肩書やネームバリュー、広告宣伝は通じない。強者と同じ土俵に上がろうとしてはいけない。 ひたすらポイントとターゲットを絞って、各種の接触を行う」のがパテントバスターである。
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趣味で読んだ創薬化学論文を綴った日記。

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