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TRPV拮抗薬の体温上昇は抹消作用にも由来

Tamayo N, Liao H, Stec MM, et al. Design and synthesis of peripherally restricted transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) antagonists. Journal of medicinal chemistry. 2008;51(9):2744–57.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18386885


TRPV拮抗薬として臨床試験中のAMG517は、げっ歯類で体温上昇を引き起こす。アムジェンの研究者らは、中枢移行性を軽減させる事でこの副作用との乖離を図った。中枢移行性を0.1以下に低減させた化合物を合成したが、薬効と体温上昇作用を乖離させる事ができなかった。体温上昇作用は、局所的なTRPV拮抗作用による血管収縮作用が原因と考えられていたが、その要因は、中枢ではなく抹消に存在する可能性が示唆された。
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