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分子サイズが作用様式とサブタイプ選択性に関与

Budzik B, Wang Y, Shi D, et al. M3 muscarinic acetylcholine receptor antagonists: SAR and optimization of bi-aryl amines. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2009;19(6):1686–90.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19243945

モノアミンGPCRはアゴニストが分子が小さく、アンタゴニストは分子が大きくなりがちである。また、アセチルコリン受容体のサブタイプではホールド構造のニコチンタイプは分子は小さく、オープン構造のムスカリンは分子が大きくなりやすい。この傾向から、アボット社のニコチン性アセチルコリン部分作動薬は分子が小さいのに対して、ここで報告されているムスカリン性アセチルコリン拮抗薬はかなり分子が大きい。最初の7乗オーダーのヒット化合物から最適化によって11乗まで活性を向上させている。
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