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既知ケモタイプと重ね合わせ、SBDDで活性2桁向上

Corbett JW, Freeman-Cook KD, Elliott R, et al. Discovery of small molecule isozyme non-specific inhibitors of mammalian acetyl-CoA carboxylase 1 and 2. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2010;20(7):2383–8.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20219367

ファイザー社のACC阻害薬のアプローチは、HTSから見出した9μMの活性を有するピペリジン系化合物ACC1阻害薬から、既報のCP-640186との重ね合わせ、もしくは結晶構造を利用したデザインによって周辺を取得した。さらに、活性向上の為に、結晶情報を元に構造の固定化によってスピロケトンへと展開し、最適化してACC1, 2に対して8乗の阻害活性を示し、良好な薬物動態を示す化合物を見出している。
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