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ペプチド構造をヒントにハイブリッドでデュアル作用薬達成

Ilas J, Jakopin Z, Borstnar T, Stegnar M, Kikelj D. 3,4-Dihydro-2H-1,4-benzoxazine derivatives combining thrombin inhibitory and glycoprotein IIb/IIIa receptor antagonistic activity as a novel class of antithrombotic compounds with dual function. Journal of medicinal chemistry. 2008;51(18):5617–29.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18729445

トロンビン阻害作用とフィブリノーゲンGPIIb/IIIa拮抗作用を併せ持つデュアル作用薬の報告。トロンビン阻害作用を有するペプチド残基のD-フェニルアラニンープロリンーアルギニンのファーマコフォアである芳香環と塩基性基、フィブリノーゲンの必須ペプチド残基RGDのカルボン酸と塩基性基を、ペプチドミメティックの母核であるジヒドロベンゾオキサジンにハイブリッドして組み込んだ。最適化の結果、GPIIb/IIIaはマイクロオーダー、トロンビンはサブマイクロオーダーの活性を示した。
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