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hERG阻害回避の為にNon-CAD構造へ変換

Kawai M, Nakamura H, Sakurada I, et al. Discovery of novel and orally active NR2B-selective N-methyl-D-aspartate (NMDA) antagonists, pyridinol derivatives with reduced HERG binding affinity. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2007;17(20):5533–6.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17768047

ファイザーのイフェンプロジルとその誘導体はhERGブロッカーのドフェチリドと類似構造をしている。hERG阻害回避の為に、中心部のアミンをアミドに変換したNon-CAD化合物はhERG阻害が軽減した。この化合物は水溶性が低いので、活性を保持したまま溶解度の改善に指向している。シクロヘキサンをシクロヘキサノールにして溶解度は4倍改善し、フェノールをピリジノールに変換すると、溶解度はさらに6倍改善している。
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